Диферелин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (уколы в ампулах для инъекций 0,1 мг, 3,75 мг, 11,25 мг) лекарства для лечения женского бесплодия (при ЭКО) и стимуляции овуляции, в том числе при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диферелин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диферелина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диферелина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения женского бесплодия (при ЭКО), эндометриоза и стимуляции овуляции, в том числе при беременности и кормлении грудью.

Диферелин — синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ.

После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин (действующее вещество препарата Диферелин) оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичек и яичников.

В начальном периоде применения Диферелин временно повышает концентрацию ЛГ и ФСГ в крови, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и уменьшению показателей эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) — примерно к 20 дню после первой инъекции и далее остается неизменным на протяжении всего периода введения препарата.

Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.

Трипторелин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения суспензии наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения. Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.

• рак предстательной железы;
• преждевременное половое созревание;
• генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;
• фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);
• женское бесплодие, проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (чМГ, чХГ, ФСГ) в программах экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) и переноса эмбриона, а также других вспомогательных репродуктивных технологий.

Формы выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 0,1 мг (уколы в ампулах для инъекций).

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75 мг и 11,25 мг.

Инструкция по применению и схема использования

Диферелин вводят подкожно в дозе 100 мкг в сутки ежедневно, начиная со 2-го дня цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения составляет 10-12 дней.

Диферелин вводят п/к в дозе 100 мкг в сутки ежедневно, начиная со 2-го дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (Е2 менее 50 пг/мл, т.е. примерно на 15-й день после начала лечения) начинают стимуляцию яичников гонадотропинами и продолжают п/к инъекции Диферелина в дозе 100 мкг в сутки, заканчивая их за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Правила приготовления раствора

Прилагаемый растворитель вводят во флакон с лиофилизатом и взбалтывают до полного растворения. Использованные иглы следует поместить в контейнер, предназначенный для острых предметов.

Препарат вводят только внутримышечно.

При раке предстательной железы Диферелин вводят в дозе 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно.

При преждевременном половом созревании препарат назначают пациентам с массой тела более 20 кг по 3.75 мг каждые 28 дней, пациентам с массой тела менее 20 кг — по 1.875 мг каждые 28 дней.

При эндометриозе препарат вводят в дозе 3.75 мг 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения — не более 6 месяцев.

При женском бесплодии препарат назначают в дозе 3.75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Связь с гонадотропинами следует контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции препарата Диферелин).

При фибромиоме матки препарат следует вводить в первые 5 дней менструального цикла. Препарат назначают по 3.75 мг каждые 4 недели. Длительность курса лечения составляет 3 месяца для пациенток, готовящихся к операции.

Правила приготовления и введения суспензии (как колоть Диферелин)

Суспензию для внутримышечного введения готовят путем растворения лиофилизата в прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы.

1. Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).
2. Наберите растворитель в шприц с иглой.
3. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.
4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.
5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.
6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.
7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае отсутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).
8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии, и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.
10. Удалите воздух из шприца.
11. Незамедлительно сделайте инъекцию в ягодичную мышцу.
12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

При раке предстательной железы Диферелин вводят внутримышечно в дозе 11.25 мг каждые 3 месяца.

При эндометриозе препарат вводят внутримышечно в дозе 11.25 мг каждые 3 месяца. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии. Как правило, лечение проводится на протяжении 3-6 месяцев. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

Побочное действие

• при сочетании с гонадотропинами возможна гиперстимуляция яичников (увеличение размеров яичников, боли в животе);
• приливы;
• сухость влагалища;
• снижение либидо;
• тошнота, рвота;
• увеличение массы тела;
• эмоциональная лабильность;
• нарушение зрения;
• головная боль;
• деминерализация костей;
• повышение риска развития остеопороза (при длительном применении препарата);
• артралгия;
• миалгия;
• повышение АД;
• крапивница;
• кожная сыпь;
• зуд;
• отек Квинке;
• боль в месте введения препарата.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• гормононезависимый рак предстательной железы и состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии (у мужчин);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Диферелин противопоказан к применению при беременности. Однако практика показала, что после овуляции, стимулированной в предыдущем цикле, в некоторых случаях беременность наступала без стимуляции, и дальнейший курс стимуляции овуляции продолжался.

В двух качественно выполненных экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенных эффектов Диферелина.

Таким образом, при применении препарата не ожидается развития врожденных аномалий у человека.

Результаты проведенных клинических исследований с участием небольшого количества беременных женщин, которые получали аналог ГнРГ, показали отсутствие пороков развития плода или фетотоксичности. Тем не менее, необходимо дальнейшее изучение последствий воздействия препарата на беременность.

Особые указания

Ответная реакция яичников на введение Диферелина в сочетании с гонадотропинами может заметно увеличиться у предрасположенных пациентов, в частности, в случае поликистоза яичников.

Ответная реакция яичников на введение препарата в сочетании с гонадотропинами у пациенток может различаться, кроме того, реакция может быть различной у одних и тех же пациенток при разных циклах.

Стимуляцию овуляции следует проводить под наблюдением врача и проведением регулярного анализа с помощью биологических и клинических методов: повышение содержания эстрогенов в плазме и проведение ультразвуковой эхографии. Если ответная реакция яичников избыточна, то рекомендуется прервать цикл стимуляции и прекратить инъекции гонадотропина.

Перед началом лечения необходимо исключить беременность.

В течение первого месяца терапии следует использовать негормональные контрацептивные средства.

Внутримышечная инъекция препарата приводит к стойкой гипогонадотропной аменорее (отсутствию месячных).

Лечение не следует рекомендовать на период более 6 месяцев. Не рекомендуется проводить повторный курс терапии трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, не является нормой, в связи с чем необходимо определять концентрацию эстрадиола в плазме крови. При снижении концентрации эстрадиола менее 50 пг/мл возможно наличие других органических поражений.

Функция яичников восстанавливается после завершения терапии. Первая менструация наступает в среднем через 134 дня после последней инъекции. Поэтому меры контрацепции следует начинать применять через 15 дней после прекращения лечения, то есть через 3.5 месяца после последней инъекции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие Диферелина не описано.

Аналоги лекарственного препарата Диферелин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Декапептил;
• Декапептил депо.

Аналоги по фармакологической группе (средства для лечения эндометриоза):

• Бусерелин;
• Бусерелин депо;
• Бусерелин лонг ФС;
• Визанна;
• Даназол;
• Дановал;
• Данодиол;
• Данол;
• Деринат;
• Дюфастон;
• Золадекс;
• Индинол;
• Люкрин депо;
• Неместран;
• Норколут;
• Омнадрен 250;
• Оргаметрил;
• Примолют Нор;
• Простап;
• Эпигаллат.