Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бромокриптин-Рихтер
Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой «2.5» — на другой.
| 1 таб. | |
| бромокриптина мезилат | 2.87 мг, |
| что соответствует содержанию бромокриптина | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, повидон-К30, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), лактозы моногидрат.
30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бромокриптин является синтетическим производным алколоида спорыньи. Ингибитор секреции пролактина и агонист центральных и периферических дофаминовых D 2 -рецепторов. Специфически ингибирует секрецию гормона передней доли гипофиза — пролактина, не влияя на нормальную секрецию других гипофизарных гормонов. Однако бромокриптин может снижать повышенные концентрации соматотропного гормона (СТГ) у пациентов с акромегалией. Это действие обусловлено стимуляцией дофаминовых рецепторов. Эффект снижения концентрации пролактина начинается через 1-2 ч после приема бромокриптина внутрь, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более, чем на 80%) через 5-10 ч и длится 8-12 ч.
В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла. В качестве специфического ингибитора секреции пролактина бромокриптин может применяться для предотвращения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей) бромокриптин может применяться с целью восстановления менструального цикла и овуляции. При применении бромокриптина для подавления лактации не требуется ограничения употребления жидкости. Кроме того, бромокриптин не влияет на послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риск тромбоэмболии.
Бромокриптин, нормализуя секрецию лютеинизирующего гормона, улучшает клинические проявления синдрома поликистозных яичников (СПКЯ).
Бромокриптин ингибирует рост или уменьшает объем пролактинсекретирующих аденом гипофиза (пролактином). У пациентов с акромегалией, помимо снижения концентрации СТГ и пролактина в плазме крови, бромокриптин благоприятно влияет на клинические проявления акромегалии и толерантность к глюкозе.
При болезни Паркинсона, характеризующейся специфическим дефицитом дофамина в области полосатого тела и черного ядра головного мозга, стимуляция дофаминовых рецепторов бромокриптином может восстанавливать нейрохимический баланс в базальных ганглиях.
Пациентам с болезнью Паркинсона бромокриптин обычно назначают в более высоких дозах по сравнению с дозами, применяемыми по эндокринологическим показаниям.
Клинически прием бромокриптина уменьшает замедленность движений, ригидность, тремор и другие симптомы паркинсонизма на всех стадиях заболевания. Терапевтический эффект обычно сохраняется на протяжении многих лет (хорошие результаты отмечались при длительности терапии до 8 лет). Бромокриптин можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами в начале и на более поздних стадиях заболевания. Комбинация с леводопой приводит к увеличению антипаркинсонического эффекта, что позволяет снизить дозу леводопы. Бромокриптин уменьшает выраженность симптомов депрессии у пациентов с болезнью Паркинсона. Это обусловлено присущими ему антидепрессивными свойствами, подтвержденными в контролируемых клинических исследованиях у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией без болезни Паркинсона.
Фармакокинетика
После приема внутрь бромокриптин быстро и хорошо всасывается. У здоровых добровольцев после приема внутрь в форме таблеток период полуабсорбции бромокриптина составляет 0.2-0.5 ч, а C max в плазме крови достигается в пределах 1-3 ч. При приеме внутрь 5 мг бромокриптина С mах составляет 0.465 нг/мл. Одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику бромокриптина, однако для лучшей переносимости со стороны ЖКТ рекомендуется принимать препарат во время еды.
Связывание с белками плазмы составляет 96%.
Бромокриптин почти полностью метаболизируется в печени с образованием целого ряда неактивных метаболитов. Обладает высоким сродством к изофементу CYP3A. Основным путем метаболизма бромокриптина является гидроксилирование пролинового кольца в составе циклопептида. Одновременное применение ингибиторов и/или потенциальных субстратов CYP3A4 может привести к ингибированию клиренса бромокриптина и повышению его концентрации в плазме крови. Бромокриптин является сильным ингибитором CYP3A4 с рассчитанным значением IC 50 1.69 μМ. Однако, в связи с низкими терапевтическими концентрациями свободного бромокриптина, не ожидается значительного изменения метаболизма одновременно применяемых препаратов, клиренс которых осуществляется при участии CYP3A4.
Выведение неизмененного бромокриптина из плазмы происходит двухфазно: Т 1/2 составляет около 3-4 ч для бромокриптина и 50 ч — для метаболитов. Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью, только 6% от дозы выводится почками.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Дети и подростки до 18 лет. Нет данных. Фармакокинетика бромокриптина изучалась только у взрослых.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Влияние возраста на фармакокинетику бромокриптина не изучалось.
Пациенты с почечной недостаточностью. Влияние нарушения функции почек на фармакокинетику бромокриптина не изучалось.
Пациенты с печеночной недостаточностью . Фармакокинетика бромокриптина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучена. При нарушении функции печени скорость выведения бромокриптина может снижаться, а концентрация в плазме крови — повышаться, что требует коррекции режима дозирования препарата.
Показания препарата Бромокриптин-Рихтер
- в качестве дополнительного средства или в особых случаях как альтернатива хирургическому лечению или лучевой терапии.
- консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза;
- предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления;
- послеоперационное лечение, если концентрация пролактина в плазме крови остается повышенной.
Подавление лактации по медицинским показаниям
- предотвращение или подавление лактации в послеродовом периоде (например, при интранатальной гибели плода, мертворождении, ВИЧ-инфекции у матери), в т.ч. при начальной стадии послеродового мастита;
- предотвращение лактации после прерывания беременности.
Нарушение менструального цикла и бесплодие у женщин
- пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией:
- аменорея (сопровождающаяся или не сопровождающаяся гиперпролактинемией);
- недостаточность лютеиновой фазы;
- гиперпролактинемические состояния, вызванные лекарственными средствами (например, некоторыми психотропными или гипотензивными препаратами);
- женское бесплодие, не обусловленное гиперпролактинемией:
- синдром поликистозных яичников;
- ановуляторные циклы (в дополнение к применению антиэстрогенных средств, например, к кломифену).
- все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалического паркинсонизма — в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами.
Гиперпролактинемия у мужчин
- пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, утрата либидо, импотенция).
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| D35.2 | Доброкачественное новообразование гипофиза |
| E22.0 | Акромегалия и гипофизарный гигантизм |
| E22.1 | Гиперпролактинемия |
| E23.0 | Гипопитуитаризм |
| E28 | Дисфункция яичников |
| E28.2 | Синдром поликистоза яичников |
| E28.3 | Первичная яичниковая недостаточность |
| E29 | Дисфункция яичек |
| G20 | Болезнь Паркинсона |
| G21 | Вторичный паркинсонизм |
| N46 | Мужское бесплодие |
| N61 | Воспалительные болезни молочной железы |
| N64.3 | Галакторея, не связанная с деторождением |
| N91 | Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации |
| N97 | Женское бесплодие |
| O91 | Инфекции молочной железы, связанные с деторождением |
| Z39.1 | Помощь и обследование кормящей матери |
Режим дозирования
Препарат следует всегда принимать внутрь во время еды.
Нарушения менструального цикла, женское бесплодие
Назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 раза/сут; если эффект недостаточен, дозу постепенно увеличивают до 5-7.5 мг/сут (кратность приема 2-3 раза/сут). Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. При необходимости, для профилактики рецидивов, лечение можно продолжить в течение нескольких циклов.
Гиперпролактинемия у мужчин
Назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 раза/сут, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг (2-4 таб.)/сут.
Назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 раза/сут с постепенным повышением дозы и подбором дозировки, обеспечивающей адекватное снижение концентрации пролактина в плазме крови. Максимальная суточная доза для детей и подростков в возрасте от 7 до 12 лет составляет 5 мг/сут, в возрасте от 13 до 18 лет -10 мг.
Начальная доза составляет по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 раза/сут, в дальнейшем, в зависимости от клинического эффекта и переносимости, суточную дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг (4-8 таб.). Максимальная суточная доза для детей и подростков в возрасте от 7 до 18 лет составляет 10 мг/сут.
Подавление лактации по медицинским показаниям
В первый день назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2 раза (во время еды за завтраком и ужином), затем в течение 14 дней — по 2.5 мг (1 таб.) 2 раза/сут. Для предотвращения начала лактации прием следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако только после стабилизации жизненно важных функций. Через 2 или 3 дня после отмены бромокриптина иногда возникает незначительная секреция молока. Ее можно устранить, возобновив прием в той же дозе в течение еще 1 недели.
Начинающийся послеродовый мастит
В первый день назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2 раза (во время еды за завтраком и ужином), затем в течение 14 дней — по 2.5 мг (1 таб.) 2 раза/сут. При необходимости дополнительно назначают антибиотик.
С целью обеспечения оптимальной переносимости в течение первой недели лечение следует начинать с низкой дозы 1.25 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут (предпочтительнее вечером). Для подбора индивидуальной минимальной эффективной дозы увеличивать количество принимаемого бромокриптина следует медленно, методом титрования. Дозу повышают постепенно — суточную дозу увеличивают на 1.25 мг 1 раз в неделю; суточную дозу делят на 2-3 приема. Адекватный терапевтический ответ достигается в среднем за 6-8 недель лечения. При отсутствии клинического эффекта через 6-8 недель применения возможно дальнейшее увеличение суточной дозы на 2.5 мг 1 раз в неделю. Максимальная суточная доза бромокриптина при монотерапии или в составе комбинированной терапии не должна превышать 30 мг/сут. Длительная терапия высокими дозами бромокриптина более 20 мг/сут в течение 6 месяцев может привести к плевропульмональным фиброзным изменениям.
Если при подборе дозы возникают нежелательные реакции, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на более низком уровне не менее 1 недели. При купировании нежелательных реакций дозу можно снова повысить. Пациентам с двигательными нарушениями на фоне приема леводопы рекомендуется до начала применения бромокриптина снизить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного клинического эффекта при лечении бромокриптином можно проводить дальнейшее постепенное снижение дозы леводопы. У некоторых пациентов, принимающих бромокриптин, возможна полная отмена леводопы.
Эффективность и безопасность применения бромокриптина у детей в возрасте до 7 лет не изучалась. Применение препарата в данной возрастной группе противопоказано.
Ввиду более высокой частоты снижения функции печени, почек или сердца, а также применения сопутствующих лекарственных препаратов бромокриптин следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и начинать с самой низкой дозы в соответствующем диапазоне доз.
Применение бромокриптина у пациентов с почечной недостаточностью не изучалось. Поскольку бромокриптин и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью, коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется.
Применение бромокриптина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалось. Поскольку выведение бромокриптина при печеночной недостаточности замедляется, может потребоваться коррекция дозы. При печеночной недостаточности тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) применение бромокриптина противопоказано.
Побочное действие
Тошнота, рвота, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость могут возникать на протяжении первых дней лечения; тем не менее, данные реакции обычно не требуют прекращения лечения бромокриптином.
Риск развития побочных реакций может быть снижен за счет постепенного повышения дозы и приема таблеток бромокриптина во время еды. При необходимости суточная доза может быть снижена, а лечение продолжено на этой сниженной дозе на протяжении нескольких дней. После исчезновения побочных реакций можно предпринять повторную попытку повышения дозы.
При применении бромокриптина возможно развитие побочных эффектов, которые в зависимости от частоты появления расцениваются как частые (≥1/100 и Нарушения психики: нечасто — подавленное настроение, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации; редко — психоз.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — дискинезия; редко — бессонница, парестезия; очень редко — эпизоды внезапного засыпания, ринорея спинномозговой жидкости.
Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, «затуманивание» зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — снижение АД, ортостатическая гипотензия (очень редко приводящая к обмороку); редко — тахикардия, брадикардия, аритмия, перикардит, констриктивный перикардит; очень редко — фиброз створок клапанов сердца, обратимая бледность пальцев верхних и нижних конечностей (особенно у пациентов с синдромом Рейно в анамнезе); частота неизвестна — учащение приступов стенокардии.
Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; редко — одышка, плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, фиброз легких.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, запор; нечасто — сухость во рту; редко — боль в животе, диарея, язвенные поражения стенок желудка и кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, ретроперитонеальный фиброз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — аллергический дерматит, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — спазм мышц.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — недержание мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость; редко — периферические отеки; очень редко — возникновение в случае резкой отмены препарата синдрома, напоминающего злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: очень редко — гипонатриемия.
Сообщалось также о редких случаях (при применении бромокриптина для подавления лактации в послеродовом периоде) повышения АД, инфаркта миокарда, инсульта, судорог или нарушений психики.
При применении высоких доз бромокриптина для лечения болезни Паркинсона сообщалось о случаях возможного развития патологического влечения к азартным играм, компульсивного расточительства или пристрастия к покупкам, постоянной потребности в еде и компульсивного обжорства, повышения либидо, гиперсексуальности (как правило, обратимых после снижения дозы или отмены препарата).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к бромокриптину, любому вспомогательному веществу препарата или другим алкалоидам спорыньи;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- артериальная гипертензия во время беременности и в послеродовом периоде;
- гестозы второй половины беременности (в т.ч. преэклампсия и эклампсия).
- послеродовый период у женщин с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе;
- ишемическая болезнь сердца и другие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
- цереброваскулярные заболевания в анамнезе;
- облитерирующий эндартериит;
- синдром Рейно;
- височный артериит;
- язвенные заболевания ЖКТ и желудочно-кишечные кровотечения;
- сепсис;
- тяжелые психические расстройства (в т.ч. в анамнезе);
- злоупотребление табакокурением;
- одновременное применение с метилэргометрином или другими алкалоидами спорыньи, умеренными или мощными ингибиторами цитохрома Р450 (например, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином);
- детский возраст до 7 лет (безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей младше 7 лет не подтверждена);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- дети старше 7 лет и подростки до 18 лет;
- пациенты старше 65 лет;
- пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, артериальной гипертензией, аритмиями, наличием инфаркта миокарда в анамнезе);
- болезнь Паркинсона (при длительном лечении высокими дозами препарата);
- нарушение функции печени;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- беременность (у пациенток с аденомой гипофиза);
- послеродовый период;
- особую осторожность следует соблюдать при применении бромокриптина в послеродовом периоде у пациенток с артериальной гипертензией, недавно принимавших сосудосуживающие препараты (симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, например, эргометрин или метилэргометрин);
- одновременное проведение гипотензивной терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью
В случае диагностирования беременности на фоне терапии бромокриптином прием препарата следует прекратить, за исключением случаев необходимости продолжения терапии по медицинским показаниям. Отмена бромокриптина во время беременности не приводила к увеличению частоты случаев ее самопроизвольного прерывания. Клинический опыт показывает, что применение бромокриптина в период беременности не оказывает отрицательного влияния на ее течение или исход. При отмене бромокриптина у беременных женщин с аденомой гипофиза необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентками на протяжении всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактиномы, например, головных болей или сужения полей зрения, лечение бромокриптином может быть возобновлено или проведено оперативное вмешательство.
Период грудного вскармливания
Т.к. бромокриптин подавляет секрецию молока, применение его в период грудного вскармливания противопоказано, за исключением необходимости подавления лактации по медицинским показаниям.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени.
При печеночной недостаточности тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) применение бромокриптина противопоказано.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 7 лет (безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей младше 7 лет не подтверждена).
С осторожностью следует назначать препарат детям старше 7 лет и подросткам до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
В период терапии бромокриптином пациенту необходимо контролировать АД, особенно в начале лечения и через определенные промежутки времени. В случае повышения АД, появления вазоспастических симптомов или симптомов тромбоза, тяжелой прогрессирующей или постоянной головной боли (с или без нарушения зрения) или других нарушений со стороны нервной системы следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
На протяжении первых нескольких дней лечения в единичных случаях может развиваться артериальная гипотензия.
Рекомендуется периодический контроль АД, функции почек и печени, при паркинсонизме — дополнительно функции сердечно-сосудистой системы, картины крови.
Лечение бромокриптином может восстановить репродуктивный потенциал женщины. Поэтому женщинам репродуктивного возраста, для которых беременность нежелательна, необходимо применять надежный метод контрацепции и регулярно (не менее чем 1 раз в 4 недели) проводить тест на беременность в периоде аменореи. Женщинам с патологией, не связанной с гиперпролактинемией, бромокриптин следует назначать в самой минимальной эффективной терапевтической дозе, необходимой для купирования симптомов. Это важно для предотвращения снижения концентрации пролактина в плазме крови ниже нормы, приводящего к нарушению функции желтого тела.
Женщинам, получающим бромокриптин на протяжении продолжительного периода времени, необходимо проводить гинекологическое обследование (включающее цитологическое исследование). Женщинам в постменопаузальном периоде такой осмотр следует проводить каждые 6 месяцев, тогда как женщинам детородного возраста осмотр достаточно проводить раз в год.
У пациенток с аденомой гипофиза после прекращения лечения бромокриптином необходим регулярный контроль состояния аденомы, включая исследование полей зрения. Пролактинсекретирующие аденомы могут увеличиваться в размерах во время беременности. В таких случаях необходимо наблюдение за пациентками с макроаденомой. У таких пациенток лечение бромокриптином часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрому восстановлению суженных полей зрения.
Применение бромокриптина для предотвращения или подавления лактации в послеродовом периоде не должно быть рутинным (назначение препарата целесообразно при неэффективности применения спазмолитиков, анальгетиков, ношения удобного поддерживающего белья).
При подавлении послеродовой лактации необходим регулярный контроль АД, особенно на первой неделе лечения бромокриптином.
При артериальной гипертензии, боли в грудной клетке, резкой, стойкой головной боли с нарушением остроты зрения или без нарушения зрения следует прекратить лечение бромокриптином и немедленно провести обследование пациентки. В редких случаях сообщалось о развитии серьезных нежелательных явлений, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда, судорожный припадок, инсульт или психические расстройства у женщин в послеродовом периоде, получавших бромокриптин для подавления лактации. Развитию эпилептических припадков или инсульта у некоторых пациенток предшествовала тяжелая головная боль и/или преходящие расстройства зрения.
Особая осторожность необходима у пациентов, получающих одновременную терапию (или недавно получавших ее) препаратами, способными влиять на уровень АД.
При наличии в анамнезе язвенной болезни желудка желательно отказаться от лечения акромегалии бромокриптином и применить, по возможности, другую терапию. В случае, когда лечение бромокриптином все же будет проводиться, следует предупредить пациента о возможном развитии желудочно-кишечных расстройств и о важности обращения в таких случаях к лечащему врачу.
Т.к. у пациентов с макроаденомами гипофиза могут отмечаться признаки гипопитуитаризма в результате сдавления или разрушения ткани гипофиза, перед назначением бромокриптина следует провести полное обследование функции гипофиза и провести соответствующую заместительную терапию. Необходим тщательный контроль размеров опухоли. При увеличении опухоли следует рассмотреть возможность хирургических методов лечения. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием беременных пациенток, получавших ранее бромокриптин по поводу пролактинсекретирующих аденом гипофиза, т.к. во время беременности возможно увеличение размеров опухоли. У пациенток, имеющих клинические проявления роста пролактиномы (локальная головная боль, боль в лицевой области), терапия бромокриптином должна быть возобновлена. В этом случае лечение часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрой положительной динамике со стороны дефектов полей зрения. В тяжелых случаях, при развитии компрессии зрительного или других черепно-мозговых нервов, может потребоваться проведение экстренного хирургического вмешательства на гипофизе. Известным осложнением макропролактином является выпадение полей зрения. Эффективная терапия бромокриптином снижает гиперпролактинемию и устраняет нарушение полей зрения. Тем не менее, у некоторых пациентов возможны вторичные изменения полей зрения, несмотря на нормализацию концентрации пролактина в плазме крови и уменьшение размеров опухоли. Это может быть связано со смещением зрительного перекреста вниз, за счет освобождения объема в области турецкого седла. В этом случае снижение дозы бромокриптина, приводящее к росту концентрации пролактина в плазме крови и увеличение, в некоторой степени, размеров опухоли, может способствовать устранению дефектов полей зрения. Для раннего выявления вторичных выпадений полей зрения, вызванных пространственным выпячиванием зрительного перекреста в полость турецкого седла и фармакологическим действием данной дозы бромокриптина, показан мониторинг полей зрения у пациентов с макропролактиномой.
Необходимо тщательное соблюдение гигиены ротовой полости. При сохраняющейся сухости полости рта более 2 недель необходимо проконсультироваться с врачом.
При наличии психических расстройств или тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний назначение больших доз бромокриптина требует особой осторожности.
У некоторых пациентов с пролактинсекретирующими аденомами, получавшими лечение бромокриптином, отмечалась ринорея спинномозговой жидкости, что может возникать вследствие уменьшения размеров опухоли с инвазивным ростом.
Возможно развитие «холодового» спазма сосудов у пациентов с акромегалией.
В случае выраженного увеличения размеров пролактиномы необходимо вновь приступить к лечению.
У пациентов, получавших бромокриптин, особенно в высоких дозах или на протяжении длительного времени, возможно развитие плевропульмональных симптомов (инфильтрата легкого, плеврального выпота, а также фиброза плевры и легких) и констриктивного перикардита. В этих случаях следует немедленно прекратить лечение и провести тщательное медицинское обследование пациента.
Может развиваться сердечная недостаточность, обусловленная перикардиальным фиброзом.
Ввиду возможного развития ретроперитонеального фиброза следует проводить тщательное наблюдение за пациентами с болезнью Паркинсона, получающими длительное время высокие дозы бромокриптина. Для своевременного распознавания ретроперитонеального фиброза на ранней обратимой стадии рекомендуется отслеживать его проявления (такие как боль в спине, отек нижних конечностей, нарушение функции почек). Бромокриптин следует отменить при диагностированных или подозреваемых фиброзирующих изменениях забрюшинного пространства. Особая осторожность требуется у пациентов с вторичной надпочечниковой недостаточностью.
Пациенты и их родственники должны быть информированы о возможном развитии расстройств контроля поведения у пациентов (игромании; гиперсексуальности; компульсивного шопинга; траты денег; переедания). При появлении таких симптомов следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения.
Применение бромокриптина может сопровождаться сонливостью и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. О внезапном засыпании во время дневной активности, в некоторых случаях без каких-либо предвестников или предупреждающих признаков, сообщалось крайне редко. Следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения.
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны принимать данный препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим бромокриптин, следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, т.к. на фоне терапии, особенно в течение первых дней, может развиваться артериальная гипотензия, приводящая к снижению концентрации внимания. В связи с возможным развитием сонливости и появлением эпизодов внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона, на фоне терапии препаратом, перед назначением бромокриптина врачу следует проинформировать пациента об указанных факторах риска и рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций.
Передозировка
Симптомы: вялость, тошнота, рвота, головокружение, сонливость, апатия, спутанность сознания, галлюцинации, тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Бромокриптин является одновременно и субстратом, и ингибитором системы цитохрома Р450 (изофермента CYP3A4).
Одновременное применение бромокриптина с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (итраконазолом, вориконазолом, флуконазолом, кларитромицином, эритромицином, индинавиром, нелфинавиром, грейпфрутовым соком) может привести к повышению концентрации бромокриптина в плазме крови. Данных о взаимодействии бромокриптина и слабых ингибиторов CYP3A4 нет.
Одновременное применение октреотида и бромокриптина у пациентов с акромегалией сопровождается увеличением концентрации последнего в плазме крови и количества нежелательных реакций.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств с узким терапевтическим индексом (например, амиодарон, имипрамин, тербинафин), ввиду возможного удлинения интервала QT.
Одновременное применение бромокриптина с метилэргометрином или другими алкалоидами спорыньи может увеличить стимулирующее действие на рецепторы допамина и развитие нежелательных допаминергических эффектов, таких как головная боль, тошнота и рвота.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно появление артериальной гипертензии и сильной головной боли.
Совместное применение с суматриптаном может увеличить риск вазоспастических реакций из-за аддитивных фармакологических эффектов.
Терапевтическая эффективность бромокриптина, связанная со стимуляцией центральных дофаминовых рецепторов, может снижаться при применении антагонистов дофаминовых рецепторов, таких как нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны и тиоксантены), а также метоклопрамида и домперидона.
Переносимость бромокриптина может снижаться на фоне приема алкоголя.
Одновременное назначение бромокриптина с гипотензивными препаратами может приводить к более выраженному снижению АД.
Бромокриптин можно назначать либо в виде монотерапии, либо в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами (как на ранних, так и на поздних стадиях болезни). Комбинация с леводопой приводит к усилению противопаркинсонического действия, что нередко дает возможность уменьшить дозу леводопы. Применение бромокриптина у пациентов, получающих лечение леводопой, особенно целесообразно при ослаблении лечебного эффекта леводопы или при развитии таких осложнений, как патологические непроизвольные движения (хореоатетоидная дискинезия и/или болезненная дистония), синдром истощения эффекта к концу действия дозы леводопы, феномен «включения-выключения» («on-off»).
Условия хранения препарата Бромокриптин-Рихтер
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
